摘要：目的設計合成并評價一種新的抗微生物藥物四唑開環(huán)化合物3。方法 5-氨基四唑1和4-乙酰氨基苯磺酰氯2在碳酸鉀存在下反應得到四唑開環(huán)化合物3,并采用倍比稀釋法和棋盤法測試了化合物抗微生物活性及與臨床藥物的聯(lián)用效果,最后使用紫外-可見光譜法測試了化合物與小牛胸腺DNA的相互作用。結果 X-射線單晶衍射證實5-氨基四唑斷鍵開環(huán)生成疊氮化物3含有一個結晶水分子,屬于P-1空間群,晶胞參數(shù)a=7.555 4(5)A,b=8.816 3(4)A,c=11.051 6(7)A,α=75.463(5)°,β=89.813(5)°,γ=69.166(6)°。化合物通過氧原子、氮原子和氫原子形成氫鍵,進而形成三維超分子結構。化合物的抗細菌和抗真菌活性,結果表明所合成化合物對所測試的細菌和真菌顯示了較弱到中等(MIC=64~256μg·mL^-1)的抑制活性。化合物與臨床藥物聯(lián)用后,明顯增強了抗微生物能力,顯示較好的協(xié)同作用效果。化合物3與小牛胸腺DNA相互作用的紫外吸收光譜顯示,化合物可能通過嵌入DNA形成復合物,從而發(fā)揮抗微生物作用。結論化合物3可作為潛在的臨床抗微生物候選藥物。